Феноксибензамин представляет собой неконкурентный антагонист а1-адренорецепторов, блокирующий их на 48 часов и более. Однако его действие относительно неизбирательно. Он связывается со многими рецепторами, включая рецепторы гистамина Н1, ацетилхолина и серотонина.