Подобно сердечно-сосудистым эффекгам мефентермина, его центральные эффекты зависят от дозы. В умеренных дозах A5-45 мг внутримышечно) мефентермин практически не влияет на ЦНС, но в больших дозах или при быстром внутривенном введении возникают отчетливые центральные эффекты. Вначале проявляется седативный эффект, психическая заторможенность, бессвязность речи, но затем могут развиться судороги. Отмена препарата сопровождается исчезновением его сердечно-сосудистых и центральных эффектов.