Лабеталол назначают внутрь при разных формах артериальной гипертензии. При гипертонических кризах, коронарном шунтировании, ангиопластике, феохромоцитоме и для профилактики подъема артериального давления до и во время любых операций лабеталол вводят внутривенно. Его используют также для предупреждения симпатических эффектов, развивающихся при отмене клофелина.