Антагонизм (от греч. anti — против, agon — борьба) уменьшение или полное устранение фармакологического эффекта одного лекарственного вещества другим при их совместном применении.
Явление антагонизма используют при лечении отравлений и для устранения нежелательных реакций лекарственных средств.
Различают следующие виды антагонизма.
Прямой функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное (разнонаправленное) действие на одни и те же функциональные элементы (рецепторы, ферменты, транспортные системы и др.). Например, функциональными антагонистами являются стимуляторы и блокаторы радренорецепторов, стимуляторы и блокаторы Мхолинорецепторов. Частным случаем прямого антагонизма является конкурентный антагонизм. Он имеет место в тех случаях, когда лекарственные вещества имеют близкую химическую структуру и между ними происходит конкуренция за связь с рецептором. Так, конкурентным антагонистом морфина и других наркотических анальгетиков является налоксон.
Некоторые лекарственные средства имеют сходную химическую структуру с метаболитами микробных и опухолевых клеток и вступают с ними в конкурентную борьбу за влияние на одно из звеньев биохимического процесса (синтез белка). Их называют антиметаболитами. Замещая один из элементов в цепочке биохимического синтеза, антиметаболиты нарушают размножение микроорганизмов, опухолевых клеток. Например, сульфаниламиды являются конкурентными антагонистами парааминобензойной кислоты в микробной клетке, метотрексат — конкурентным антагонистом дигидрофолатредуктазы в опухолевых клетках (см. соответствующие разделы).

Косвенный функциональный антагонизм развивается в тех случаях, когда лекарственные вещества оказывают противоположное влияние на работу какоголибо органа и при этом их действие реализуется по разным механизмам. Например, косвенными антагонистами в отношении действия на гладкомышечные органы являются ацеклидин (повышает тонус гладкомышечных органов за счет возбуждения Мхолинорецепторов) и папаверин (снижает тонус гладкомышечных органов за счет прямого миотропного действия).

Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10