При участии этого фермента происходит окислительное дезаминирование моноаминов: норадреналина, серотонина, дофамина, что приводит к их инактивации. Известны две разновидности моноаминоксидазы: МАОА и МАОВ, значение ингибирования которых неоднозначно для лечения депрессий. МАОА преимущественно инактивирует норадреналин и серотонин, а МАОВ — дофамин. Селективные ингибиторы МАОВ (селегилин) не влияют на течение депрессии и используются для лечения паркинсонизма. Антидепрессивное действие ингибиторов МАО зависит от ингибирования МАОА, в результате чего в тканях мозга повышается содержание норадреналина и серотонина. Антидепрессанты из группы ингибиторов МАО подразделяются на препараты неизбирательного (ингибируют МАОА и МАОВ) и избирательного (в основном ингибируют МАОА) действия.