Средства, блокирующие нервномышечные синапсы


Вещества, близкие тубокурарину по действию, стали называть курареподобными средствами. Большинство курареподобных средств, так же как тубокурарин, относятся к четвертичным аммониевым соединениям. В молекуле большинства веществ имеются два положительно заряженных атома азота (катионные центры), которые и взаимодействуют с анионными структурами Нхолинорецепторов скелетных мышц, вызывая нервномышечный блок.
Антидеполяризующие миорелаксанты в основном относятся к двум химическим группам:
— бензилизохинолины (тубокурарин, атракурий, мивакурий);
— аминостероиды (пипекуроний, векуроний, рокуроний).
В зависимости от продолжительности вызываемого ими нервномышечного блока выделяют препараты: длительного действия (30 мин и более) — тубокурарин, пипекуроний; средней продолжительности действия (20—30 мин) атракурий, векуроний, рокуроний; короткого действия (10 мин) мивакурий.
Продолжительность действия курареподобных средств в основном определяется характером их элиминации. Наиболее продолжительно действуют вещества, которые главным образом выделяются почками (пипекуроний). Вещества средней продолжительности действия в большей степени выделяются вместе с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов (векуроний и рокуроний), или подвергаются спонтанному гидролизу в плазме крови (атракурий). Короткое действие мивакурия связано с тем, что он быстро разрушается холинэстеразой плазмы крови (псевдохолинэстераза).
Курареподобные средства используются для расслабления скелетных мышц при хирургических операциях. Под действием курареподобных средств мышцы расслабляются в следующей последовательности: сначала мышцы лица, гортани, шеи, затем мышцы конечностей, туловища и в последнюю очередь дыхательные мышцы — наступает остановка дыхания. При выключении дыхания больного переводят на искусственную вентиляцию легких.
Кроме того, курареподобные средства применяют для устранения тонических судорог при столбняке и при отравлении стрихнином. При этом расслабление скелетных мышц способствует устранению судорог.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5