Бронхолитические средства


Кроме того, Мхолиноблокаторы уменьшают секрецию бронхиальных желез, что при бронхиальной астме нежелательно (снижение объема секреции мокроты делает ее более вязкой и трудноотделяемой, что усиливает бронхообструктивный синдром). В связи с вышеизложенным блокаторы Мхолинорецепторов рассматриваются как вспомогательные средства.
Ипратропия бромид (Атровент, Итроп) имеет в структуре четвертичный атом азота, в связи с чем обладает низкой липофильностью. При ингаляционном применении практически не всасывается в системный кровоток. Бронхолйтический эффект развивается через 30 мин после ингаляции и достигает максимума через 1,5—2 ч и продолжается 5—6 ч. Побочные эффекты: сухость во рту, системных побочных (атропиноподобных) эффектов практически не вызывает.
Тиотропий отличается от ипратропия тем, что не блокирует пресинаптические М2холинорецепторы, в связи с чем не вызывает усиления выброса ацетилхолина из пресинаптических окончаний. Тиотропий оказывает более быстрое (максимальный эффект развивается через 1,52 ч) и более продолжительное Действие (около 12ч), чем ипратропий. Назначают ингаляционно 1 раз в сутки.
Бронхолитическим действием обладают все атропиноподобные средства, однако их систематическое применение в качестве бронхолитиков нерационально в связи с большим количеством побочных эффектов.
В. Спазмолитики миотропного действия _г К бронхолитикам миотропного действия относятся метилксантины: теофиллин и аминофиллин.
Теофиллин (1,3диметилксантйн) мало растворим в воде (1:180).
Аминофиллин (Эуфиллин) представляет собой смесь 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что обусловливает более легкую растворимость этого вещества в воде.
Метилксантины не уступают р2адреномиметикам по эффективности как бронхолитические средства, но в отличие от Р2адреномиметиков они не используются для ингаляционного введения. Механизм бронхолитического действия метилксантинов связывают с блокадой аденозиновых А,рецепторов гладкомышечных клеток, а также с ингибированием фосфодиэстеразы цАМФ. Угнетение фосфодиэстеразы в гладкомышечных клетках бронхов приводит к накоплению в клетках цАМФ и снижению внутриклеточной концентрации Са2+, в результате в клетках уменьшается активность киназы легких цепей миозина и нарушается взаимодействие актина и миозина. Это приводит к расслаблению гладких мышц бронхов (спазмолитическое действие). Аналогичным образом теофиллин действует на гладкие мышцы кровеносных сосудов, вызывая расширение сосудов.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5