Антихолинэстеразные средства


• при глаукоме (применяют редко).
После приема внутрь неостигмин плохо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 12%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится в основном почками. Продолжительность действия составляет 24 ч. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, гиперсаливация, брадикардия, снижение артериального давления, повышение тонуса бронхов, подергивание скелетных мышц. Препарат противопоказан при эпилепсии, бронхиальной астме, брадикардии, выраженном атеросклерозе, стенокардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Неостигмин включен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных средств.
Пиридостигмин действует подобно неостигмину, но более продолжительно (около 6 ч). Применяется при лечении миастении, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря, препарат назначают внутрь и парентерально. Другой длительно действующий препарат, применяемый при миастении — амбенония хлорид (оксазил), оказывает эффект продолжительностью до 10 ч, назначают внутрь. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Дистигмин также является четвертичным аммониевым основанием и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Применяется для профилактики и лечения послеоперационной атонии кишечника, мочевого пузыря, реже — при лечении миастении. Действует более продолжительно, чем неостигмин (до 20 ч). Препарат включен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных средств.
Эдрофоний короткодействующий препарат (продолжительность действия 515 мин), является четвертичным амином и оказывает в основном периферическое действие. Применяют для диагностики миастении, вводят внутривенно. Повышение тонуса скелетных мышц после введения препарата является пдазнаком заболевания. Эдрофоний также используют для диагностики холинергического криза, вызванного передозировкой антихолинэстеразных средств при лечении миастении. При передозировке антихолинэстеразных средств вместо ожидаемого улучшения состояния отмечается мышечная слабость, связанная с чрезмерной деполяризацией постсинаптической мембраны, что препятствует передаче возбуждения в нервномышечных синапсах (деполяризационный блок). В такой ситуации введение эдрофония не вызывает повышения тонуса скелетных мышц и может даже усилить мышечную слабость. Эдрофоний применяют также в качестве антагониста курареподобных средств антидеполяризующего типа действия.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7