Анальгезирующие средства


— крецепторы, эндогенными лигандами которых являются динорфины, стимуляция этих рецепторов сопровождается угнетением проведения болевых импульсов на уровне спинного мозга (спинальная анальгезия), развивается седативный эффект, миоз; для агонистов крецепторов характерна дисфория (отрицательные эмоции, ощущение дискомфорта), возможно развитие физической зависимости, возникает небольшое снижение моторики желудочнокишечного тракта.
Опиоидные рецепторы связаны с G.белками, их стимуляция вызывает угнетение активности аденилатциклазы и снижение концентрации цАМФ в клетке. Кроме того, опиоиды открывают связанные с Gбелками калиевые каналы, при этом повышается выход ионов калия из клетки, что приводит к гиперполяризации мембраны. Вследствие этого в пресинаптических мембранах нейронов блокируется вход ионов кальция в клетку и уменьшается выделение медиаторов из пресинаптических окончаний. В частности, из окончаний первичных афферентов в задних рогах спинного мозга уменьшается выделение «ноцицептивного» медиатора (медиатора боли) вещества Р и таким образом снижается активирующее воздействие на вставочные нейроны, участвующие в передаче болевых импульсов в высшие центры. Кроме того, гиперполяризация мембран вставочных нейронов также приводит к угнетению их активности. Нисходящие тормозные пути антиноцицептивной системы образованы аксонами норадренергических и серотонинергических нейронов.
Анальгезирующие средства по механизму и локализации действия подразделяются на следующие группы:
Анальгезирующие средства преимущественно центрального действия
Опиоидные (наркотические) анальгетики:
а) агонисты;
б) частичные агонисты;
в) агонистыантагонисты.
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью.
Анальгетики смешанного действия (опиоидный и неопиоидный компоненты).
Анальгезирующие средства преимущественно периферического действия.



Страницы: 1 | 2 | 3