Средства, понижающие свертывание крови (антикоагулянты)

Антикоагулянты, используемые в клинической практике, или ингибируют активные факторы свертывания непосредственно в крови, или нарушают образование факторов свертывания в печени. Поэтому их разделяют на две группы.
А. Антикоагулянты прямого действия (действующие непосредственно в крови):
а) гепарин стандартный (нефракционированный);
б) низкомолекулярные гепарины: эноксапариннатрий, надропаринкальций,
далтепариннатрий, ревипариннатрий;
в) гепариноиды: сулодексид, данапароид;
г) препарат антитромбина III;
д) препараты гирудина: лепирудин.
Б. Антикоагулянты непрямого действия (угнетающие синтез факторов свертывания в печени).
а) производные кумарина: аценокумарол, этилбискумацетат, варфарин;
б) производные индандиона: фениндион.
Ипотека матерям-одиночкам.
Антикоагулянты прямого действия
Гепарин это сульфатированный гликозаминогликан (мукополисахарид), состоящий из остатков D-глюкозамина и D-уроновой кислоты. Образуется тучными клетками во многих тканях; в больших количествах содержится в печени, легких, слизистой оболочке кишечника. Для медицинских целей гепарин выделяют из слизистой оболочки кишечника свиньи и из легких крупного рогатого скота. В процессе выделения получается смесь фракций с различной длиной полисахаридной цепи и различной молекулярной массой (от 3000 до 40 000 Д). Фракции с различной молекулярной массой несколько отличаются друг от друга по биологической активности и фармакокинетическим свойствам. Поэтому препараты гепарина, получаемые разными способами и из разных источников, могут обладать неодинаковой антикоагулянтной активностью, вследствие чего необходимо проводить их биологическую стандартизацию. Активность гепарина определяется по способности удлинять время свертывания крови (1 мг стандартного гепарина содержит 130 ЕД).
Гепарин оказывает свое действие на факторы свертывания крови только после образования комплекса с эндогенным антикоагулянтом антитромбином III. Антитромбин III, гликопротеин плазмы крови, является ингибитором сериновых протеаз, к которым относятся факторы свертывания крови Па (тромбин), 1Ха и Ха (а также Х1а, ХНа и некоторые др.), однако процесс инактивации факторов под действием одного антитромбина III протекает очень медленно. Гепарин вызывает конформационные изменения в молекуле антитромбина III, что приводит к ускорению этого процесса примерно в 1000 раз.

Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6