Средства, снижающие агрегацию тромбоцитов (антиагреганты)

Тиклопидин (Тиклид) производное тиенопиридина, ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызываемую АДФ. Антиагрегантный эффект тиклопидина связан с образованием активного метаболита, который необратимо и селективно нарушает взаимодействие АДФ с рецепторами в мембране тромбоцитов. Это приводит к устранению стимулирующего действия АДФ на тромбоциты и снижению в них концентрации цитоплазматического Са2+. В результате не изменяется конформация гликопротеинов в мембране тромбоцитов и нарушается их связывание с фибриногеном. Болезни эндокринной системы.
Максимальный эффект при постоянном приеме тиклопидина достигается через 37 дней (время, необходимое для действия активного метаболита) и после отмены препарата сохраняется весь период жизни тромбоцитов (710 дней). Тиклопидин назначают при нестабильной стенокардии, для профилактики инфаркта миокарда и ишемического инсульта, для предупреждения тромбоза при аортокоронарном шунтировании, ангиопластике, атеросклерозе периферических артерий. Препарат эффективен при приеме внутрь, назначают 2 раза в сутки во время еды.
Применение тиклопидина ограничивается его побочными эффектами. Возможны снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (20%), боли в животе, кожные высыпания (11—14%). Отмечается повышение в плазме крови уровня атерогенных липопротеинов. Кровоточивость является общим осложнением при применении антиагрегантов. Опасным осложнением является нейтропения, которая встречается по разным данным у 1—2,4% больных, получавших тиклопидин в течение первых трех месяцев лечения. Возможны тромбоцитопения, агранулоцитоз, очень редко — апластическая анемия. В связи с этим при применении тиклопидина необходим систематический контроль крови.
Клопидогрел (Плавике) сходен с тиклопидином по химической структуре, основным эффектам и механизму действия. Так же, как тиклопидин, является пролекарством и метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Значимое ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается со второго дня лечения, максимальный эффект достигается через 47 дней. После отмены препарата действие его сохраняется в течение 710 дней. Клопидогрел превосходит тиклопидин по активности — в суточной дозе 75 мг он вызывает такое же снижение агрегации тромбоцитов и удлинение времени кровотечения, что и тиклопидин в суточной дозе 500 мг. Применяется клопидогрел в основном по тем же показаниям, что тиклопидин и ацетилсалициловая кислота, принимают внутрь 1 раз в день независимо от приема пищи. По сравнению с тиклопидином побочные эффекты клопидогрела выражены в меньшей степени (диарея 4,5%, сыпь 6%). Применение клопидогрела сопряжено с меньшим риском возникновения такого серьезного осложнения, как нейтропения (0,1%).

Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9