Противовоспалительные средства


Мелоксикам — производное фенолкарбоксамида, обладает некоторой избирательностью в отношении ЦОГ2, оказывает более слабое ульцерогенное действие гфи сохранении своих основных фармакологических свойств. Препарат медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. Это облегчает использование препарата, особенно при ревматических заболеваниях, однако создает высокий риск кумуляции и развития токсических эффектов у больных с заболеваниями почек.
Нимесулид — отнгсительно селективный ингибитор ЦОГ2, способный подавлять экспрессию гена ЦОГ2. Нимесулид проявляет наименее выраженные кислотные свойства (рКа = 6,5), поэтому он не раздражает ткани, легко проникает в очаг воспаления и не оказывает нефротоксического действия. Фармакологически активный метаболит нимесулида (4гидроксинимесулид) обеспечивает двухфазный длительный (812 ч) эффект угнетения ЦОГ2. Нимесулид подавляет активность фосфодиэстеразы IV типа и металлопротеаз, поэтому он может применяться при аллергических заболеваниях (в том числе при аллергии на другие НПВС), при бронхиальной астме, менструальных и спастических болях, не оказывает разрушающего действия на суставные хрящи.
Целекоксиб избирательный блокатор ЦОГ2 (особенно при кратковременном приеме). Обладает выраженным анальгетическим и противовоспалительным действием. Применяется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита. Значительно реже, чем неселективные НПВС, вызывает побочные эффекты со стороны желудочнокишечного тракта и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Не вызывает нарушений функции почек.
Рофекоксиб производное фуранозы, избирательно и эффективно блокирует ЦОГ 2.
К медленно действующим противоревматоидным средствам относятся препараты золота, Dпеницилламин, 4аминохинолины (хлорохин и гидроксихлорохин).
Препараты золота используются для лечения ревматоидного артрита. Механизм противовоспалительного действия окончательно не выяснен. Установлено, что эти соединения угнетают активность макрофагов, а также уменьшают продукцию медиаторов воспаления иммунокомпетентными клетками, в том числе вызывают угнетение продукции интерлейкина1.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7