Противовоспалительные средства


B. Медленно действующие противоревматоидные средства
• Препараты золота: натрия ауротиомалат, ауранофин, Dпеницилламин;
• 4Аминохинолины: хлорохин (Хингамин), гидроксихлорохин (Плаквенил). Фармакологические свойства глюкокортикоидов подробно обсуждаются в
разд. 31.2 «Гормональные средства стероидной структуры». Противовоспалительное действие глюкокортикоидов связано с их способностью ингибировать фосфолипазу А2. При этом нарушается образование простагландинов, лейкотриенов и фактора активации тромбоцитов. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют экспрессию гена, ответственного за синтез ЦОГ2.
Так как глюкокортикоиды обладают также иммуносупрессивным действием, их часто применяют при аутоиммунных заболеваниях, сопровождающихся воспалением (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, бронхиальная астма, нейродермиты, экзема).
Длительное применение этих препаратов вызывает многочисленные побочные эффекты: снижение иммунитета, остеопороз, гипергликемию, ульцерогенное действие, нарушение синтеза белков, психические нарушения, задержку ионов натрия и воды, повышение артериального давления, характерное перераспределение жировой ткани и др.
Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) связан с конкурентным ингибированием ЦОГ. Блокада нестероидными противовоспалительными средствами ЦОГ приводит к нарушению синтеза простагландинов Е2 и 12 и развитию трех основных эффектов:
— противовоспалительного;
— анальгетического;
— жаропонижающего.
Противовоспалительное действие НПВС, в основном, обусловлено блокадой ЦОГ и последующим угнетением синтеза простагландинов Е2 и 12 в очаге воспаления.
Анальгетическое действие НПВС, в основном, обусловлено периферическим действием, связанным с блокадой синтеза простагландинов Е2и 12 и уменьшением действия брадикинина на ноцицепторы (простагландины Е2 и 12 сенсибилизируют нервные окончания к действию брадикинина). НПВС наиболее эффективны при болях воспалительного характера.
Жаропонижающее (антипиретическое) действие НПВС также связано со способностью блокировать синтез простагландинов. При воспалении интерлейкин1 стимулирует выработку простагландина Е2в гипоталамусе, что приводит к лихорадке. Нарушение синтеза простагландина Е2в ЦНС приводит к развитию жаропонижающего действия. Жаропонижающий эффект ненаркотических анальгетиков используется при заболеваниях, сопровождающихся повышением температуры тела выше 38 °С, а также при меньшей гипертермии, если она сопровождается риском судорожного синдрома (маленькие дети) или плохо переносится.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7