Снотворные средства с нененаркотическим типом действия


Агонисты бензодиазепиновых рецепторов
а) Производные бензодиазепина
Производные бензодиазепина обладают анксиолитической активностью (устраняют чувство тревоги, беспокойство, напряженность) и оказывают снотворное, а в небольших дозах успокаивающее (седативное) действие. Устранение психического напряжения способствует успокоению и развитию сна. Кроме того, бензодиазепины снижают тонус скелетных мышц (эффект связан с подавлением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга) и проявляют противосудорожную активность, потенцируют действие веществ, угнетающих ЦНС, в том числе алкоголя и средств для наркоза и оказывают амнестическое действие (вызывают антероградную амнезию).
Анксиолитическое и снотворное действие бензодиазепинов обусловлено их угнетающим действием на лимбическую систему и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Механизм этих эффектов связывают со стимуляцией бензодиазепиновых (сокращенно BZ, или со, омега) рецепторов, агонистами которых они являются. Выделяют 3 подтипа сорецепторов (со,,а)2, со3) Полагают, что снотворное действие бензодиазепинов обусловлено преимущественным связыванием с ю,рецепторами.
Бензодиазепиновые рецепторы образуют единый комплекс с ГАМКАрецепторами, непосредственно связанными с хлорными каналами. ГАМКАрецептор гликопротеин, состоящий из 5 субъединиц (2а, 2(3, и у), непосредственно контактирующих с хлорным каналом. ГАМК связывается с а и (5субъединицами рецептора и вызывает открытие хлорного канала. Стимуляция бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на усубъединице ГАМКАрецептора, сопровождается повышением чувствительности ГАМКАрецепторов к ГАМК.
При повышении чувствительности ГАМКАрецепторов к ГАМК увеличивается частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступают внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и развитию тормозных процессов.
Бензодиазепины используются при бессоннице, связанной с тревогой, стрессовой ситуацией, резкой сменой часовых поясов и характеризующейся трудностью засыпания, частыми ночными и/или ранними утренними пробуждениями. Их также применяют в анестезиологии для премедикации перед хирургическими операциями.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5