Метаболизм бензодиазепинов


Большинство бензодиазепинов окисляется в печени под действием микросомальных цитохром-Р45о-оксидаз со смешанными функциями (фаза I). В фазе II образующиеся метаболиты соединяются с глюкуроновой кислотой и выводятся с мочой. Фармакологическая активность метаболитов фазы I (окислительной) зависит от исходного вещества. Вторичные метаболиты также могут обладать активностью.
Какие бензодиазепины в исходной форме неактивны и активируются лишь в фазе I своего метаболизма?
Примером «пролекарства» является хлоразепат. В исходном состоянии он не активен, но в процессе метаболизма превращасгся в активный дезметилдиазепам, который в свою очередь метаболизируется в нозепам (оксазепам), также обладающий фармакологической активностью.