Какие бензодиазепины превращаются в активные метаболиты?


В активные метаболиты превращается хлордиазепоксид (хлозепид), дезметилдиазепам, диазепам (сибазон) и флуразепам. Они подвергаются внутрипеченочной рециркуляции, что и определяет относительно длительный период их полужизни. Активные вещества образуются и при метаболизме альпразолама и триазолама, но они быстро инактивируются, соединяясь с глюкуроновой кислотой, и поэтому обладают относительно коротким периодом полужизни.
Почему при бессоннице типа «раннего пробуждения» применяют именно флуразепам?
Флуразепам быстро превращается в гидроксиэтилфлуразепам (основной метаболит) и N-дезалкилфлуразепам. Эти метаболиты сохраняют фармакологическую активность, что и обусловливает относительно продолжительное действие флуразепама.