Связь между нефазодоном и тразодоном


Тразодон — метаболит нефезадона, сохраняющий многие его свойства.
Механизм действия тразодона.
Тразодон блокирует обратный нейрональный захват серотонина пресинаптическими нервными окончаниями. Кроме того, он действует как антагонист а2-адренорецепторов, увеличивая выброс серотонина.

Зависимость эффекта тразодона от его дозы.
В высоких дозах (6-8 мг/кг) тразодон действует как агонист серотонина, но в низких дозах (< 1 мг/кг) является его антагонистом.
К чему приводит длительное применение тразодона?
При длительном применении тразодона возможна десенситизация постсинаптических серотониновых рецепторов.
Побочные эффекты тразодона и трициклических антидепрессантов.
Тразадон обладает значительно меньшей м-холиноблокирующей активностью, чем трициклические соединения, и не угнетает функцию сердца. То есть, он менее кардиотоксичен. И, несмотря на свое седативное действие, тразодон не влияет на 4 фазу сна.
Образуются ли в процессе метаболизма тразодона активные вещества?
Нет.