Средства избирательного действия


а) Избирательные ингибиторы нейронального захвата серотонина
Механизм антидепрессивного действия препаратов этой группы преимущественно связан с усилением серотонинергической активности в ЦНС, в результате ингибирования обратного захвата серотонина нейронами мозга.
Препараты этой группы отличаются от неизбирательных ингибиторов обратного захвата моноаминов прежде всего меньшим (вплоть до полного отсутствия) холиноблокирующим действием, а также незначительным влиянием на аадрено и гистаминовые рецепторы, что выгодно отличает их от препаратов неизбирательного действия, меньшим количеством побочных эффектов, связанных с блокадой этих рецепторов. К этой группе препаратов относятся пароксетин, флуоксетин.
Пароксетин преимущественно блокирует обратный нейрональный захват серотонина, что приводит к усилению серотонинергических влияний в ЦНС. Считается, что он наиболее сильный ингибитор обратного захвата серотонина из всех известных препаратов с подобным механизмом действия.
Антидепрессивное действие препарата при его регулярном приеме проявляется в среднем через 1014 дней. В сравнении с трициклическими антидепрессантами оказывает менее выраженное Мхолиноблокирующее действие и незначительный антигистаминный эффект. На фоне лечения пароксетином наблюдается уменьшение состояния тревоги, депрессии и расстройства сна. Показаниями для применения пароксетина являются тяжелые депрессивные расстройства. Препарат назначают 1 раз в сутки.
При приеме внутрь пароксетин полностью всасывается из ЖКТ, но подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, что приводит к снижению его биодоступности. Пища не влияет на биодоступность препарата. Пик плазменной концентрации достигается через 2—8 ч, равновесная концентрация в плазме крови через 714 дней. Пароксетин распределяется в основном в тканях и только 1 % от введенной дозы находится в плазме крови. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. 85% от принятой дозы пароксетина превращаются в метаболиты, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. tVt составляет в среднем 24 ч. В течение 10 дней 64% препарата экскретируется с мочой и 36% — через ЖКТ (из них только 2% в неизмененном виде).



Страницы: 1 | 2 | 3