Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты


Миртазапин (Ремерон) блокирует пресинаптические а2адренорецепторы в адренергических и серотонинергических синапсах, в результате чего увеличивается высвобождение норадреналина и серотонина из окончаний нервных волокон. Специфической особенностью миртазапина является то, что выделившийся в результате стимуляции а2адренорецепторов серотонин стимулирует лишь серотониновые 5НТ,рецепторы, благодаря чему развивается антидепрессивный эффект, в то время как 5НТ2 и 5НТ3рецепторы препарат блокирует и таким образом препятствует действию на них серотонина. Данный механизм действия миртазапина на обе нейромедиаторные системы в ЦНС обеспечивает антидепрессивный эффект. Препарат оказывает седативное действие, что связывают с блокадой гистаминовых Н,рецепторов, слабо блокирует холинорецепторы и периферические а,адренорецепторы.
Миртазапин быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, биодоступность составляет 50%. Метаболизируется в печени, выводится в основном почками; t составляет 24 ч у мужчин и 37 ч — у женщин. Эффект препарата развивается через 12 нед.
Препарат применяется при эндогенных депрессиях, психомоторной заторможенности. Антидепрессивный эффект развивается через 1—2 нед. По эффективности он превосходит трициклические антидепрессанты.
Из побочных эффектов отмечают повышение аппетита и прибавку массы тела, чрезмерный седативный эффект, апатию, подергивание мышц, редко возникает ортостатическая гипотензия (вследствие блокады а2адренорецепторов), агранулоцитоз, лейкопения, возможен синдром отмены.
Взаимодействие антидепрессантов с другими лекарственными средствами