Производные фенотиазина


а) Алифатические производные
Хлорпромазин является одним из основных представителей нейролептиков из группы фенотиазинов. Препарат оказывает антипсихотическое, выраженное седативное, а также анксиолитическое действие, потенцирует действие наркозных, снотворных и ряда других средств, угнетающих ЦНС.
Антипсихотическое действие препарата в основном связано с его способностью устранять бред и галлюцинации у больных шизофренией и другими психозами, что реализуется путем блокады постсинаптических 02рецепторов в мезолимбической системе. Седативное действие связано с угнетающим влиянием хлорпромазина на восходящую ретикулярную формацию ствола мозга вследствие блокады аадренорецепторов и проявляется общим успокоением, устранением аффективных реакций, понижением двигательной активности при эмоциональном, психическом и двигательном возбуждении. В больших дозах хлорпромазин вызывает снотворный эффект (поверхностный сон). Анксиолитическое действие проявляется в снижении страха, тревоги, беспокойства, психической напряженности.
Хлорпромазин оказывает центральное мышечнорасслабляющее действие. Миорелаксирующее действие хлорпромазина обусловлено угнетением супраспинальной регуляции мышечного тонуса. Препарат оказывает противорвотное действие, что связано с блокадой дофаминовых D2penenTopOB в пусковой (триггерной) зоне рвотного центра. Этот эффект хлорпромазина иногда используется для купирования тяжелой рвоты.
Гипотермическое действие, характерное для хлорпромазина, связано с угнетением центра терморегуляции в гипоталамусе. Препарат увеличивает теплоотдачу и способствует гипотермии при снижении температуры окружающей среды. Этот эффект может быть использован при искусственной гипотермии (охлаждении организма на фоне выключения центра терморегуляции хлорпромазином). Усилению гипотермического действия хлорпромазина способствует вызываемая им блокада осадренорецепторов сосудов кожи, что увеличивает теплоотдачу с кожных покровов.
Хлорпромазин увеличивает секрецию пролактина в передней доле гипофиза, что связано с блокадой дофаминовых 02рецепторов и устранением действия дофамина на продукцию этого гормона (дофамин является гипоталамическим фактором, угнетающим высвобождение пролактина). Повышение уровня пролактина в крови приводит к усилению лактации, снижению продукции гонадотропных гормонов и как следствие — к расстройству менструального цикла, развитию галактореи, гинекомастии, импотенции.



Страницы: 1 | 2 | 3