Производные бутирофенона


Производные бутирофенона обладают выраженной антипсихотической активностью, которая превосходит активность фенотиазиновых производных в 50100 раз, оказывают седативное и противорвотное действие, холиноблокирующими свойствами не обладают, в меньшей степени блокируют периферические аадренорецепторы. Практически не вызывают снижения АД.
Особенностью фармакокинетики бутерофенонов является их хорошая всасываемость из желудочнокишечного тракта. Препараты проявляют антагонизм по отношению к психостимуляторам, потенцируют действие наркозных, снотворных средств, наркотических анальгетиков, алкоголя и других препаратов, угнетающих ЦНС. Препараты этой группы вызывают выраженные экстрапирамидные нарушения.
Представителями данной группы препаратов являются галоперидол и дроперидол. Галоперидол применяется по тем же показаниям, что и хлопромазин, чаще используется в качестве активного антипсихотического препарата с седативным эффектом для купирования психомоторного возбуждения. Препарат эффективен у больных, резистентных к другим нейролептическим средствам.
Галоперидол часто вызывает экстрапирамидные расстройства, поэтому противопоказанием для его применения считаются заболевания ЦНС с экстрапирамидной симптоматикой.
Дроперидол оказывает сильное, но кратковременное антипсихотическое действие, поэтому его 0,25% раствор нашел применение для купирования острых приступов психомоторного возбуждения. Кроме того, в сочетании с наркотическим анальгетиком фентанилом дроперидол в составе комбинированного препарата таламонал используется для нейролептанальгезии.