Пароксетин


Какой из ИИОНЗС обладает наибольшим сродством к серотониновым рецепторам?
Пароксетин.
Активность пароксетина, сертралина и флуоксетина.
Как показывают исследования in vivo, пароксетин гораздо активнее тормозит обратный захват серотонина, чем флуоксетин или сертралин.
Образуются ли при метаболизме пароксетина активные вещества?
Нет.
Метаболизм пароксетина.
Метаболизм пароксетина протекает главным образом с участием изофермента CYP 2D6 цитохрома Р45о Этот фермент легко насыщается и при увеличении дозы пароксетина зависимосгь между его дозой и концентрацией в плазме становится нелинейной. Поэтому при длительном применении вещества его стабильная концентрация в плазме в несколько раз превышает ту, которую следовало бы ожидать, исходя из результатов однократного применения.