Фармакокинетика миртазапина


Миртазапин быстро всасывается в кишечнике, активно связывается с белками и под действием цитохрома Р45о превращается в различные вещества. Активные метаболиты после конъюгации с глюкуроновой кислотой выводятся с мочой.
Почему миртазапин не оказывает выраженного побочного действия на сердечнососудистую систему?
Это вещество действует на центральные рецепторы в 10 раз сильнее, чем на периферические, так что в терапевтических дозах миртазапин практически не влияет на сердце.
Метаболиты миртазапина и метаболизирующие его изоферменты цитохрома Р450.
При метаболизме миртазапина образуются три активных соединения: 8-гид-роксимиртазапин, N-оксидомиртазапин и N-десметилмиртазапин. В образовании 8-гидрокси-метаболита участвуют изоферменты цитохрома Р450 — 2D6 и 1А2, тогда как в образовании двух остальных — изофермент ЗА.