Структура фенотиазинов


Структурно-функциональные соотношения у антипсихотических средств группы фенотиазинов.
В циклической структуре фенотиазинов присутствуют азот и сера. Трициклическое ядро этих соединений может иметь боковые цепи трех видов — алифатическую, пиперидиновую и пиперазиновую. Активность фенотиазинов и степень выраженности их побочных эффектов зависят от характера боковой цепи.
Фармакокинетика фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов.
Все эти соединения плохо всасываются, подвергаются выраженному метаболизму при первом прохождении через печень и полностью в ней разрушаются. Экскретируются с мочой и желчью.
Эффект первого прохождения фенотиазинов и тиоксантенов с таковым бутирофенонов.
65-75% фенотизинов и тиоксантенов во время первого прохождения метаболизируются печенью. Бутирофеноны обладают меньшим эффектом первого прохождения при этом в печени метаболизируется менее 35% вещества, прежде чем оно попадает в системный кровоток.