Производные фенилалкиламина


Амфетамин представляет собой рацемическую смесь право и левовращающего изомеров (левовращающий изомер относительно неактивен). Механизм психостимулирующего действия амфетамина связывают с его способностью вызывать высвобождение норадреналина и дофамина из пресинаптических окончаний. Кроме того, амфетамин несколько уменьшает нейрональный захват норадреналина и дофамина и по некоторым данным обладает некоторой ингибирующей активностью в отношении МАО.
Препарат вызывает эйфорию, повышает физическую и умственную работоспособность (однако точность выполнения работы, как правило, снижается), устраняет усталость, уменьшает аппетит (снижение чувства голода связано с влиянием на пищевой центр в гипоталамусе). В ряде случаев, особенно под действием высоких доз, могут наступать чувство тревоги, нервозность, физическое напряжение и ряд других эффектов. Результатом регулярного употребления амфетамина является сравнительно быстрое истощение энергетических ресурсов организма и развитие связанных с этим серьезных негативных процессов. Имеются отличия в реакции на амфетамин у детей и взрослых. У детей чаще проявляется седативное, а у взрослых психостимулирующее действие.
Вегетативные эффекты препарата проявляются повышением артериального давления, тахикардией, повышением потребности миокарда в кислороде, что связано с повышением высвобождения норадреналина из окончаний симпатических нервных волокон в периферических синапсах и усилением в связи с этим стимулирующего действия на адренорецепторы сердца и сосудов.
Амфетамин легко всасывается при любом способе введения, частично метабол изируется в печени и элиминируется почками главным образом в неизмененном виде (t 2 составляет порядка 12 ч). Подкисление мочи значительно ускоряет элиминацию препарата. Эту особенность кинетики используют при проведении мероприятий по устранению передозировки или предупреждения появления опасных побочных явлений.
При передозировке препарата возникают возбуждение, бессонница, тахикардия, повышение артериального давления, возможны аритмии. Препарат кумулирует в организме, вызывает привыкание и лекарственную зависимость (психическую и физическую). При отмене препарата после его длительного применения возникает абстинентный синдром.



Страницы: 1 | 2