Противовирусные средства


Валацикловир (Валтрекс) валиловый эфир ацикловира. При первом прохождении через печень превращается в ацикловир, который после фосфорилирования оказывает противогерпетическое действие. Валацикловир отличается от ацикловира большей биодоступностью при энтеральном приеме (примерно 54%). Применяется препарат внутрь.
Зидовудин (Азидотимидин, Ретровир, AZT) синтетический аналог тимидина, подавляющий репликацию вируса иммунодефицита человека (ВИЧ). В клетках, инфицированных вирусом, зидовудин под действием вирусной тимидинкиназы превращается в монофосфат, а затем под влиянием ферментов клетки хозяина в ди и трифосфат. Зидовудинтрифосфат ингибирует вирусную ДНКполимеразу (обратную транскриптазу), препятствуя образованию ДНК из вирусной РНК. В результате подавляется синтез мРНК и, соответственно, вирусных белков.
Избирательность противовирусного действия зидовудина связана с тем, что обратная транскриптаза ВИЧ в 20—30 раз более чувствительна к ингибирующему действию препарата, чем ДНКполимераза клеток макроорганизма.
Препарат хорошо всасывается в желудочнокишечном тракте, однако подвергается биотрансформации при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет 65%. Проходит через плацентарный и ГЭБ. t1/2 составляет 1 ч. Выводится почками.
Зидовудин вызывает гематологические нарушения: анемию, лейкопению, тромбоцитопению. При применении препарата наблюдаются головная боль, возбуждение, бессонница, диарея, высыпания на коже и лихорадка.
Ламивудин, диданозин и залцитабин аналогичны зидовудину по фармакологическому действию.
Фоскарнет натрия — производное фосфорномуравьиной кислоты. Препарат ингибирует ДНКполимеразу вирусов. Применяется при цитомегаловирусном ретините у больных СПИДом.
Кроме того, препарат используется в случае неэффективности ацикловира при герпетической инфекции. Для проявления противовирусной активности фоскарнету не требуется фосфорилирование вирусной тимидинкиназой, поэтому он ингибирует ДНКполимеразу вируса герпеса даже у ацикловирустойчивых штаммов, характеризующихся дефицитом тимидинкиназы.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8