Средства, стимулирующие дофаминергическую передачу


Амантадин оказывает умеренный противопаркинсонический эффект. Применяют его при болезни Паркинсона и паркинсонизме (за исключением лекарственного паркинсонизма), в особенности при противопоказаниях к леводопе. Амантадин назначают также в сочетании с леводопой. К препарату быстро развивается привыкание.
К побочным эффектам относят возбуждение, раздражительность, бессонницу, головокружение, ортостатическую гипотензйю, судороги.
Агонисты дофаминовых рецепторов. В отличие от леводопы препараты этой группы непосредственно возбуждают дофаминовые рецепторы в неостриатуме. Неселективными агонистами D, и Б2рецепторов является перголид. Бромокриптин, прамипексол и ропинирол проявляют большую активность в отношении дофаминовых рецепторов Б2класса (прамипексол и ропинирол стимулируют D2 и Б3рецепторы этого класса). Перголид и бромокриптин относятся к производным алкалоидов спорыньи.
Бромокриптин является полусинтетическим производным алкалоида спорыньи эргокриптина. Противопаркинсоническая активность бромокриптина связана со стимуляцией Б2рецепторов неостриатума. Кроме того, бромокриптин, стимулируя Б2рецепторы, уменьшает высвобождение пролактина из передней доли гипофиза.
Бромокриптин и перголид в основном применяют в сочетании с леводопой, когда не удается получить удовлетворительных результатов, а также в случае возникновения синдрома «включения/выключения». Прамипексол и ропинирол по эффективности превосходят бромокриптин и назначаются как в виде монотерапии, так и в сочетании с леводопой. По продолжительности действия агонисты дофаминовых рецепторов превосходят леводопу.
В начале лечения агонистами дофаминовых рецепторов возникает ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота (вследствие стимуляции 02рецепторов пусковой зоны рвотного центра), которые можно предупредить, назначая периферический блокатор дофаминовых рецепторов домперидон. При длительном применении возможны галлюцинации, психозы, развитие дискинезии. Для прамипексола и ропинирола, кроме того, характерны повышенная сонливость и внезапное засыпание.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4