Тиагабин


Механизм действия тиагабина.
Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны.
Когда в основном применяют тиагабин?
Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50% и более) примерно у 25% пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32% пациентов с простым комплексом судорог.
Фармакокинетика тиагабина.
Тиагабин практически полностью всасывается в желудке и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96%) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым а1гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляйся ЗА-изоформой цитохрома Р45о, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его «полужизни» у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450