Средства, повышающие ГАМКергическую активность


Клоназепам (Антелепсин) является производным бензодиазепина. Противосудорожное действие у клоназепама выражено сильнее, чем у других бензодиазепинов. Препарат применяют для предупреждения малых припадков эпилепсии, а также при парциальных судорогах, миоклонусэпилепсии. Вводят внутрь и парентерально. Применяют также для купирования эпилептического статуса, вводят внутривенно.
Из побочных эффектов отмечают усталость, головокружение, нарушение координации движений, мышечную слабость, депрессивные состояния, нарушения мышления и поведения, аллергические реакции (кожную сыпь). При длительном применении у детей клоназепам может вызвать нарушения умственного и физического развития. При парентеральном введении возможны угнетение дыхания (вплоть до апноэ), гипотензия, брадикардия.
Диазепам является препаратом выбора при всех видах эпилептического статуса. Препарат вводят внутривенно, иногда ректально. К недостаткам относят кратковременное действие, высокий риск угнетения дыхания, возникновение артериальной гипотензии.
Лоразепам при купировании эпилептического статуса по эффективности превосходит диазепам. Применяют также для лечения парциальной эпилепсии в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При парентеральном введении может вызвать гипотензию, угнетение дыхания, апноэ, остановку сердца.
Вигабатрин является структурным аналогом ГАМК и необратимо ингибирует ГАМКтрансаминазу, разрушающую ГАМК. Увеличивает содержание ГАМК в головном мозге. Вигабатрин обладает широким спектром противосудорожного действия, используется для профилактики больших судорожных припадков, эффективен при парциальных судорогах.
Габапентин (Нейронтин) создавался как липофильный структурный аналог ГАМК для стимуляции ГАМКАрецепторов в головном мозге. Однако ГАМКмиметической активностью не обладает, но оказывает противосудорожное действие. Механизм действия не ясен, предполагается, что препарат способствует высвобождению ГАМК, не исключена возможность блокады транспортных систем возбуждающих аминокислот. Габапентин применяют как дополнение при лечении парциальных судорог. Препарат эффективен при нейропатических болях.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4