Средства, повышающие ГАМКергическую активность


Побочные эффекты: гипотония, аллергические реакции (кожная сыпь), ощущение разбитости, сонливость, депрессия, атаксия, тошнота, рвота. Фенобарбитал вызывает выраженную индукцию микросомальных ферментов печени и поэтому ускоряет метаболизм лекарственных веществ, в том числе ускоряется метаболизм самого фенобарбитала. При повторных применениях вызывает развитие толерантности и лекарственной зависимости.
Противопоказаниями к применению фенобарбитала являются беременность, грудное вскармливание, гиперчувствительность к препарату, заболевания печени и почек, миастения.
Бензобарбитал (Бензонал) применяют для предупреждения больших судорожных припадков. Побочные эффекты: сонливость, слабость, головная боль, атаксия, нарушения речи.
Примидон (Гексамидин), являющийся производным пиримидина, сходен с фенобарбиталом по химической структуре. В меньшей степени, чем фенобарбитал вызывает сонливость, менее токсичен. Применяют для предупреждения больших судорожных припадков
Кроме того, для купирования эпилептического статуса больших судорожных припадков тиопенталнатрий вводят внутривенно при неэффективности диазепама и фенитоина.
Бензодиазепины, кроме противосудорожной активности, обладают анксиолитическими, седативными, снотворными и мышечнорасслабляющими свойствами. Мышечнорасслабляющий эффект обусловлен угнетением полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга.
Противосудорожное действие бензодиазепинов объясняют повышением тормозных эффектов ГАМК. При стимуляции бензодиазепиновых рецепторов ГАМКАрецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМКАрецепторов к ГАМК. При повышении чувствительности увеличивается частота открытия хлорных каналов, в результате большее число отрицательно заряженных ионов хлора поступают внутрь нейрона, что приводит к гиперполяризации нейрональной мембраны и усилению тормозных эффектов.
В качестве противоэпилептического средства, эффективного практически при всех формах эпилепсии, используют клоназепам. Диазепам и лоразепам в основном применяют при эпилептическом статусе (вводят внутривенно).



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4