Синтетические противодиабетические средства


Производные аминокислот
Натеглинид (Старликс) производное фенилаланина. Как указывалось в общей части, некоторые аминокислоты способны активировать выделение инсулина Рклетками островкового аппарата поджелудочной железы. На этом основано гипогликемическое действие натеглимида. Очевидно, повышение выделения инсулина при применении натеглимида является результатом блокады АТФзависимых калиевых каналов (5клеток и повышения чувствительности Рклеток к глюкозе (без изменения базального уровня инкреции инсулина). Отличительной особенностью препарата является короткий латентный период (несколько секунд) и небольшая продолжительность действия (не более 30 мин). В связи с этими свойствами препарат применяют для уменьшения постпрандиальной гипергликемии (повышение глюкозы в крови после приема пищи). С этой целью натеглимид назначают внутрь непосредственно перед едой (за 130 мин). Из побочных эффектов наиболее вероятны аллергические реакции.
Тиазолидиндионы
Пиоглитазон (Актос) повышает выделение инсулина (5клетками островков поджелудочной железы. Кроме того, пиоглитазон повышает чувствительность инсулинозависимых тканей к инсулину,что, вероятно, связано с сенсибилизацией инсулиновых рецепторов. Это свойство тиазолидиндионов весьма ценно при формировании инсулинорезистентных форм сахарного диабета.
Бигуаниды
Метформин (Глюкофаг, Глиформин, Сиофор) единственный представитель данной группы синтетических противодиабетических средств (буформин и фенформин выведены из употребления). Гипогликемическое действие метформина (и прочих бигуанидов) не является следствием увеличения секреции инсулина рклетками поджелудочной железы. Детальный механизм действия не вполне ясен, но не вызывают сомнения следующие компоненты: 1) снижение всасывания глюкозы в кишечнике; 2) увеличение захвата глюкозы скелетными мышцами; 3) увеличение утилизации глюкозы (стимуляция анаэробного гликолиза); 4) снижение продукции глюкозы гепатоцитами; 5) понижение уровня глюкагона в крови; 6) повышение чувствительности инсулинозависимых тканей к инсулину.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5