Препараты половых гормонов


Применяются при бесплодии (мужском и женском), раке молочной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной функции гипофиза. Противопоказаны при беременности, лактации.
Кломифен —шантиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эстрогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яичниках. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию.
Тамоксифен — нестероидный антиэстроген, конкурентно блокирую*щий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях. Широко применяется для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тошнота и рвота.
б) ГЕСТАГЕННЫЕ И АНТИГЕСТЛГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ
а) Гестагены (прогестины) и их аналоги Гестагены первого поколения
Прогестерон Гестагены второго поколения
Аллилэстренол (Туринал), гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капронат), левоноргестрел, норэтистерон (Норколут, Примолютнор), этистерон (Прегнин) Гестагены третьего поколения Гестоден, норгестимат, дезогестрел Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатывается желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лютеиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку {овуляция). Во время беременности прогестерон синтезируется и выделяется плацентой.
Обязательным условием специфического действия прогестерона является предварительное воздействие эстрогенов на тканимишени в I фазу менструального цикла.
Прогестерон быстро всасывается при любом пути введения. Период его полуэлиминации из плазмы составляет 5 мин, при этом небольшое количество гормона депонируется в жировой ткани.
Прогестерон практически полностью метаболизируется во время первого прохождения через печень и по этой причине практически неэффективен при приеме внутрь.
В печени прогестерон метаболизируется до прегнандиола и в виде его глюкуронида экскретируется почками.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7