Препараты половых гормонов


Основными эстрогенами, вырабатываемыми в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны эстрон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в периферических тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстрогеновым рецепторам.
При попадании в кровь эстрадиол связывается с а2глобулином и в меньшей степени — с альбуминами. Биологически активной является только несвязанная фракция гормона. В печени и в других тканях эстрадиол связывается с серной и глюкуроновой кислотами и превращается в эстрон и эстриол. Эстрогены в основном экскретируются с желчью и реабсорбируются из кишечника, поэтому при приеме эстрогенов внутрь в результате кишечнопеченочной циркуляции печеночные эффекты преобладают над периферическими. В этой связи предпочтительнее парентеральные пути введения: вагинальный, трансдермальный или инъекционный. Небольшие количества эстрогенов выделяются почками в гидрофильной форме или через грудное молоко кормящих матерей.
Из плазмы крови эстрогены проникают в клеткумишень путем диффузии и затем транспортируются в ядро. Рецепторл игандный комплекс формирует в ядре клетки гомодимер, который связывается с эстрогенэффекторными элементами хроматина и взаимодействует с регуляторными тканеспецифическими белками (передающими факторами), что приводит к активации транскрипции и регулирует образование специфической мРНК.
Обеспечивая нормальное половое созревание женщины, эстрогены стимулируют развитие влагалища, матки и маточных труб, а также вторичных половых признаков. Эстрогены активируют развитие стромы и протоков молочных желез, ответственны за фазу ускоренного роста и закрытие эпифизов длинных костей, которые происходят в пубертатном периоде, влияют на рост подмышечных и лобковых волос и изменяют распределение жира на теле, что создает женский тип телосложения.
Эстрогены оказывают важные метаболические эффекты. Они обеспечивают поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин. Эстрогены подавляют резорбцию костей, оказывая на них действие, противоположное эффекту паратиреоидного гормона. Наряду со стимуляцией синтеза ферментов и факторов роста, эстрогены оказывают влияние на продукцию и активность многих других белков организма. Особенно важны метаболические изменения в печени, приводящие к уменьшению концентрации таких белков, как транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормоны, трансферрин, фибриноген и др. Это приводит к повышению концентрации циркулирующих в крови тироксина, тестостерона, железа, меди и других веществ.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7