Препараты мужских половых гормонов (андрогены) и антиандрогенные средства


Метил тестостерон эффективный при приеме внутрь, но менее активный синтетический аналог тестостерона.
Антиандрогенные средства
Антагонисты мужских половых гормонов взаимодействуют с андрогенами на разных этапах их метаболизма. Эти средства применяются местно — при облысении у мужчин, для профилактики и лечения угрей, себореи, или системно при раке или аденоме предстательной железы, в качестве пероральных контрацептивов; у женщин при выраженных явлениях андрогенизации (угри, себорея, чрезмерное оволосение); у детей — при ранней половой зрелости.
Длительное применение этих средств ограничено их высокой токсичностью.
Ципротерон — конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов. Избирательно подавляет 17гидроксилирование прегненолона, предотвращая его превращение в активные андрогены, подавляет обратную связь гипоталамогипофизарной оси, активирующую секрецию ЛГ и ФСГ. Это приводит к выраженному антиандрогенному действию.
Препарат используется для лечения гирсутизма у женщин, при раке предстательной железы и снижения патологически повышенного полового влечения у мужчин.
Флутамид активный антиандроген нестероидной структуры, конкурентный антагонист андрогеновых рецепторов, используемый для лечения карциномы предстательной железы. Он часто вызывает гинекомастию (за счет повышения продукции эстрогенов семенниками), возможна умеренная обратимая гепатотоксичность.
Финастерид стероидоподобный ингибитор 5середуктазы, которая восстанавливает тестостерон до дигидротестостерона. Поскольку основным андрогеном предстательной железы является не тестостерон, а дигидротестостерон, то андрогенные эффекты в этой железе могут быть снижены ингибированием 5аредуктазы. Финастерид активен при приеме внутрь и через 8 ч вызывает снижение уровня дигидротестостерона, которое длится 24 ч. Период полуэлиминации составляет 68 ч (у пожилых людей он более длительный). Примерно 4050% введенной дозы метаболизируется, более половины экскретируется с желчью. Препарат эффективен при доброкачественной гиперплазии предстательной железы, уменьшая ее размер.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4