Блокаторы кальциевых каналов (фенилалкиламины, бензотиазепины)


Рецепторзависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении.
Различают рецепторзависимые и потенциалозависимые кальциевые каналы клеточных мембран.
Рецепторзависимые каналы связаны со специфическими рецепторами и открываются при их возбуждении.
Потенциалозависимые кальциевые каналы открываются при деполяризации клеточной мембраны; состоят из а,, а2, р и усубъединиц, а,субъединица является потенциалочувствительным сенсором и может блокироваться лекарственными веществами. Потенциалозависимые кальциевые каналы Lтипа находятся в мембране кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток артериальных сосудов и имеют большое значение для функционирования этих клеток.
При лечении сердечнососудистых заболеваний, в том числе при лечении стенокардии, используются блокаторы кальциевых каналов Lтипа, которые различаются не только по химической структуре, но и по местам связывания в каналах и по специфичности в отношении сердца и сосудов. К блокаторам кальциевых каналов, которые понижают потребность миокарда в кислороде и повышают доставку кислорода, относятся верапамил (производное фенилалкиламина) и дилтиазем (производное бензотиазепина). Эти вещества уменьшают сердечный выброс и расширяют коронарные сосуды.
Нифедипин и другие производные 1,4дигидропиридина сердечный выброс не уменьшают; эти вещества расширяют коронарные сосуды и относятся к средствам, повышающим доставку кислорода к миокарду.
Верапамил (Изоптин), блокируя «медленные» кальциевые каналы кардиомиоцитов, уменьшает поступление ионов кальция в кардиомиоциты и снижает их концентрацию. В результате верапамил угнетает частоту сердечных сокращений и оказывает отрицательное инотропное действие, что приводит к уменьшению работы сердца и потребности миокарда в кислороде. Препарат расширяет артериальные сосуды (блокирует кальциевые каналы гладкомышечных клеток сосудов) и снижает постнагрузку, что также приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде. Кроме того, верапамил расширяет коронарные сосуды и увеличивает доставку кислорода к миокарду



Страницы: 1 | 2