Холиномиметики


Холинорецепторы разных холинергических синапсов обладают неодинаковой чувствительностью к одним и тем же веществам. Холинорецепторы, локализованные в постсинаптической мембране клеток эффекторных органов у окончаний постганглионарных парасимпатических волокон, проявляют повышенную чувствительность к мускарину (алкалоиду, выделенному из некоторых видов мухоморов). Такие рецепторы называют мускариночувствительными, или Мхолинорецепторами.
Холинорецепторы, расположенные в постсинаптической мембране нейронов симпатических и парасимпатических ганглиев, хромаффинных клеток мозгового вещества надпочечников, в каротидных клубочках (которые находятся в месте деления общих сонных артерий) и на концевой пластинке скелетных мышц, наиболее чувствительны к никотину и поэтому называются никотиночувствительными рецепторами или Нхолинорецепторами. Эти рецепторы подразделяются на Нхолинорецепторы нейронального типа (Нн) и Нхолинорецепторы мышечного типа (Нм), различающиеся по локализации и по чувствительности к фармакологическим веществам.
Вещества, которые избирательно блокируют Ннхолинорецепторы ганглиев, мозгового вещества надпочечников и каротидных клубочков, называются ганглиоблокаторами, а вещества, преимущественно блокирующие Нхолинорецепторы скелетных мышц курареподобными средствами.
Среди холиномиметиков выделяют вещества, которые преимущественно стимулируют Мхолинорецепторы (Мхолиномиметики), Нхолинорецепторы (Нхолиномиметики) или оба подтипа холинорецепторов одновременно (М, Нхолиномиметики).
Классификация холиномиметиков:
Мхолиномиметики: мускарин, пилокарпин, ацеклидин.
Нхолиномиметики: никотин, цититон, лобелии.
М,Нхолиномиметики: ацетилхолин, карбахолин.
М-холиномиметики
Мхолиномиметики стимулируют Мхолинорецепторы, расположенные в мембране клеток эффекторных органов и тканей, получающих парасимпатическую иннервацию. Мхолинорецепторы подразделяются на несколько подтипов, которые проявляют неодинаковую чувствительность к разным фармакологическим веществам. Обнаружено 5 подтипов Мхолинорецепторов (М,, М2, М3, М4, М5). Наиболее хорошо изучены М,, М2 и М3холинорецепторы. Все Мхолинорецепторы относятся к мембранным рецепторам, взаимодействующим с Gбелками, а через них с определенными ферментами или ионными каналами «Фармакодинамика». Так, М2холинорецепторы мембран кардио



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9