Сердечные гликозиды


Сердечные гликозиды различаются не только по их биологической активности, но и по фармакокинетическим свойствам (скорости и степени всасывания, характеру элиминации), а также по способности к кумуляции при повторном введении. Различаются они по скорости развития эффекта и продолжительности действия.
Дигитоксин гликозид, содержащийся в листьях наперстянки пурпуровой {Digitalispurpurea), является липофильным неполярным соединением, поэтому почти полностью всасывается из желудочнокишечного тракта, биодоступность его составляет 95—100%. С белками плазмы крови связывается на 90—97%. Дигитоксин метаболизируется в печени и в виде метаболитов выводится с мочой, а также частично экскретируется с желчью в кишечник, где подвергается энтерогепатической рециркуляции (снова реабсорбируется и поступает в печень); t1/2 составляет 4—7 дней.
Назначают дигитоксин внутрь в виде таблеток при хронической сердечной недостаточности и наджелудочковых тахиаритмиях. Препарат начинает действовать через 2—4 ч (латентный период) после приема, максимальный эффект отмечается через 8—12 ч, продолжительность действия после однократно введенной дозы составляет 1421 день. Так как дигитоксин в значительной степени связывается с белками, медленно инактивируется и выводится из организма, он обладает выраженной способностью к материальной кумуляции.
Дигоксин — гликозид наперстянки шерстистой {Digitalis lanata), по сравнению с дигитоксином обладает меньшей липофильностью (большей полярностью). Хорошо всасывается из желудочнокишечного тракта. Степень и скорость всасывания из таблеток, выпускаемых различными фирмами, могут быть различными. Биодоступность дигоксина при введении внутрь составляет 6085%. Дигоксин в меньшей степени, чем дигитоксин связывается с белками плазмы крови (на 2530%). Метаболизируется дигоксин только в небольшой степени и в неизмененном виде (70—80% от принятой дозы) выводится почками; t — 3248 ч. У больных с хронической почечной недостаточностью почечный клиренс дигоксина снижается, что требует уменьшения дозы.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7