Сосудорасширяющие средства миотропного действия


Основным механизмом гипотензивного действия этого класса препаратов является снижение тонуса гладких мышц и расширение сосудов. Снижение тонуса сосудов достигается за счет различных механизмов: блокады кальциевых каналов гладкомышечных клеток сосудов, активации калиевых каналов этих клеток, за счет действия на гладкомышечные клетки оксида азота, который высвобождается из молекулы вещества и др. Выделяют следующие группы сосудорасширяющих средств миотропного действия.
1) Блокаторы кальциевых каналов. Ионы кальция имеют значение в сопряжении механизма возбуждениесокращение в гладкомышечных клетках сосудов. При деполяризации мембраны ионизированный кальций поступает внутрь клетки через потенциалозависимые кальциевые каналы Lтипа, что приводит к повышению концентрации цитоплазматического кальция, который в комплексе с кальмодулином активирует киназу легких цепей миозина. В результате повышается фосфорилирование легких цепей миозина, что способствует взаимодействию актина с миозином и сокращению гладких мышц. Нарушение проникновения ионов кальция внутрь клетки препятствует этому процессу и приводит к снижению тонуса сосудов и к гипотензии.
Среди блокаторов кальциевых каналов наибольшим сродством к гладкомышечным клеткам сосудов обладают производные дигидропиридина: нифедипин, нитрендипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин, лацидипин и др.
Производные дигидропиридина являются мощными вазодилататорами, расширяют артериальные сосуды, вследствие чего снижают артериальное давление, в результате возникает рефлекторная тахикардия.
Нифедипин вызывает быстрый гипотензивный эффект, препарат рекомендуют для быстрого снижения артериального давления сублингвально или внутрь; при сублингвальном приеме он оказывает гипотензивное действие уже через 15 мин, что позволяет применять нифедипин при гипертензивных кризах. Действие нифедипина продолжается 68 ч. Короткодействующие формы нифедипина (Коринфар, Фенигидин и др.) не рекомендованы для систематического применения. В этом случае применяют пролонгированные препараты нифедипина (Коринфар ретард, Кордафлекс ретард, Адалат СП и др.) с замедленным высвобождением действующего вещества (действуют в течение 12 или 24 ч). Для систематического лечения гипертонической болезни применяют дигидропиридиновые производные длительного действия амлодипин (Норваск), фелодипин (Плендил), лацидипин (Лаципил). Эти препараты назначают 1 раз в сутки (продолжительность действия 24 ч). Побочные эффекты производных дигидропиридина: тошнота, головокружение, рефлекторная тахикардия, отеки лодыжек.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4