Сосудорасширяющие средства миотропного действия


Верапамил и другие производные фенилалкиламина, а также дилтиазем (производное бензотиазепина) вследствие большего сродства к кардиомиоцитам снижают силу и частоту сердечных сокращений (уменьшают сердечный выброс), что является существенным компонентом их гипотензивного действия. Кроме то,гр, они оказывают сосудорасширяющее миотропное действие умеренно расширяют артериальные сосуды, что также приводит к снижению артериального давления. В качестве антигипертензивных средств эти препараты используются реж?, чем производные дигидропиридина. Верапамил в основном применяется в качестве>/a> антиаритмического и антиангинального средства. Побочные эффекты верапамила: тошнота, головокружение, брадикардия, сердечная недостаточность, затруднение атриовентрикулярной проводимости, отеки лодыжек, констипация.
б) Активаторы калиевых каналов: миноксидил (Лонитен), диазоксид (Гиперстат).
Активаторы калиевых каналов, используемые в качестве гипотензивных средств, способствуют открытию АТФчувствительных калиевых каналов в мембранах гладкомышечных клеток артерий. Это приводит к усилению выхода ионов калия и развитию гиперполяризации мембраны гладкомышечных клеток. Гиперполяризация мембраны препятствует открытию потенциалозависимых кальциевых каналов, вследствие чего снижается внутриклеточная концентрация ионов кальция. В результате уменьшается тонус сосудов и снижается артериальное давление.
Миноксидил является сильным сосудорасширяющим средством, однако в экспериментах in vitro не проявляет активности. Его основные эффекты связывают с образованием активного метаболита — миноксидила сульфата, воздействующего на калиевые каналы в мембранах гладкомышечных клеток сосудов. Препарат применяют при тяжелых формах гипертензии, резистентных к другим антигипертензивным
препаратам. Миноксидил действует быстро уже в первые дни лечения. Гипотензивный эффект сохраняется до 24 ч.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4