Как действуют непрямые агонисты рецепторов?


Упрощенно говоря, непрямой агонист — это вещество, увеличивающее уровень эндогенного агониста. Непрямые агонисты (например, ингибиторы ацетилхоли-нэстеразы, ингибиторы моноаминоксидазы) обычно тормозят распад эндогенных агонистов или (как, например, амфетамин) ускоряют их высвобождение. В результате увеличивается концентрация эндогенного (прямого) агониста, что усиливает фармакологический эффект. Такого рода вещества сами по себе не взаимодействуют с рецепторами, т.е. не являются прямыми агонистами.
Зависимость активности вещества от его сродства к рецептору.
Для максимальной стимуляции рецептора вещество должно повторно связываться с ним. Если сродство вещества к рецептору слишком велико, оно остается постоянно связанным и обычно действует как антагонист (блокатор).