Что такое неконкурентный антагонист?


Неконкурентные антагонисты обладают высоким сродством к местам связывания рецепторов и могут ковалентно взаимодействовать с ними, формируя относительно стабильный комплекс. Поскольку вещество при этом не диссоциирует из комплекса лиганд-рецептор, блокада рецептора становится постоянной. (Так как рецептор представляет собой короткоживущую молекулу и подвергается эн-доцитозу с повторным возвращением в клеточную мембрану («рециклированию»), постоянство блокады оказывается относительным.