Что такое частичный агонист?


@@description=
Частичные агонисты (например, пиндолол, пентазоцин) обладают меньшей внутренней активностью и стимулируют рецептор слабее, чем эндогенный лиганд.

Как действует частичный агонист?
В организме всегда присутствует эндогенный лиганд, конкурирующий с введенным агонистом за связывающие места рецепторов. При низкой концентрации эндогенного лиганда частичный агонист действует как агонист, связывая и стимулируя, хотя и слабее, свободные рецепторы. Однако при высокой концентрации эндогенного лиганда частичный агонист конкурирует с ним за связывающие места рецептора и, обладая меньшей активностью, лишь ослабляет эффект эндогенного лиганда, т.е. выступает в качестве антагониста.
Механизм лекарственного антагонизма, не связанного с рецепторными взаимодействиями.
Возможен и такой антагонизм между лекарственными веществами, когда одно из них непосредственно инактивирует другое. Оно не блокирует рецептор, а действует прямо на второе вещество или устраняет его эффект. Примером может служить связывание тетрациклинов двухвалентными ионами (препятствующее их всасыванию), физико-химическая инактивация гепарина протамин-сульфатом или ингибирова-ние эффекта метотрексата фолиевой кислотой.
Какие из веществ действуют аддитивно?
А + Б. Аддитивно действуют вещества, которые при совместном введении вызывают эффект, соответствующий сумме их эффектов при использовании в отдельности.
О чем говорит аддитивный эффект веществ А иБс точки зрения механизма их действия?
Поскольку эффекты аддитивны, эти вещества скорее всего действуют через один и тот же механизм.