Что такое «агонист рецептора»?


Агонисты рецептора — это вещества, связывающиеся с эндогенным рецептором и стимулирующие его.
Как действуют прямые агонисты рецепторов?
Рецептор активируется и опосредует определенную реакцию, только находясь в комплексе с агонистом (лигандом). Взаимодействие лиганд-рецептор — процесс динамичный: чтобы поддерживать стимулирующий эффект, вещество должно диссоциировать из комплекса лиганд-рецептор и вновь связываться с рецептором.
Какие проблемы возникают при использовании агонистов рецепторов в течение длительного времени или в высоких дозах?
Чем больше молекул вещества (до определенного уровня) окружает рецептор, тем дольше он остается в активном состоянии. Однако постоянная стимуляция рецепторов может приводить к их десенсибилизации — уменьшению числа доступных мест связывания агониста. Подобное развитие привыкания может потребовать изменения интервалов между введениями лекарственных веществ.