Фармакодинамика


Известно, что местные анестетики блокируют потенциалозависимые Na+Kaналы. К числу блокаторов а+каналов относятся и многие противоаритмические средства (хинидин, лидокаин, прокаинамид). Некоторые противоэпилептические средства (дифенин, карбамазепин) также блокируют потенциалозависимые Na+каналы и с этим связана их противосудорожная активность. Б локаторы натриевых каналов нарушают вхождение в клетку ионов Na+ и таким образом препятствуют деполяризации клеточной мембраны.
Весьма эффективными при лечении многих сердечнососудистых заболеваний (гипертонической болезни, сердечных аритмий, стенокардии) оказались блокаторы Са2+каналов (нифедипин, верапамил и др.). Ионы Са2+ принимают участие во многих физиологических процессах: в сокращении гладких мышц, в генерации импульсов в синоатриальном узле и проведении возбуждения по атриовентрикулярному узлу, в агрегации тромбоцитов и др. Блокаторы Са2+каналов препятствуют вхождению ионов Са2+ внутрь клетки через потенциалозависимые каналы и вызывают расслабление гладких мышц сосудов, уменьшение частоты сокращений сердца и атриовентрикулярной проводимости, нарушают агрегацию тромбоцитов. Некоторые блокаторы кальциевых каналов (нимодипин, циннаризин) преимущественно расширяют сосуды мозга и оказывают нейропротекторное действие (препятствуют поступлению избыточного количества Са2+ внутрь нейронов).
Среди лекарственных веществ имеются как активаторы, так и блокаторы потенциалозависимых К+каналов.
Активаторы К+каналов (миноксидил, диазоксид) нашли применение в качестве гипотензивных средств. Они способствуют открыванию К+каналов и выходу ионов К+ из клетки — это приводит к гиперполяризации клеточной мембраны и уменьшению тонуса гладких мышц сосудов. В результате происходит снижение артериального давления.
Некоторые вещества, блокирующие потенциалозависимые К+каналы (амиодарон, соталол), используются при лечении аритмий сердца. Они препятствуют выходу К+ из кардиомиоцитов, вследствие чего увеличивают продолжительность потенциала действия и удлиняют эффективный рефрактерный период.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9