средства, действующие на центральную нервную систему


Пептиды
Роль пептидов в регуляции активности ЦНС установлена сравнительно недавно, поэтому уверенно говорить о пептидергической передаче можно лишь в отношении некоторых соединений. Так, энкефалины и эндорфины являются агонистами опиоидных рецепторов мозга. Субстанция Р участвует в передаче болевых (ноцицептивных) импульсов в спинном мозге. Многие физиологически активные пептиды (холецистокинин, пептид дельтасна, VIP, нейропептид Y) имеют места связывания в ЦНС, но полностью их роль как нейромедиаторов пока не доказана. Предполагается, что эти вещества могут оказывать на синаптическую передачу регулирующее (нейромодуляторное) действие.
Известны и другие вещества, которые наряду с нейромедиаторной функцией (передачей возбуждения в синапсах) оказывают на синаптическую передачу в ЦНС регулирующее действие, т.е. выполняют роль нейромодуляторов. К таким веществам могут быть отнесены аденозин, АТФ, оксид азота, гистамин. В регуляции ряда функций ЦНС принимают участие простагландины.
Анализ нейромедиаторных систем головного мозга позволил найти возможные «мишени» действия для лекарственных веществ.
Большинство лекарственных веществ, влияющих на ЦНС, воздействуют на синаптическую передачу в головном или спинном мозге. Вещества могут действовать на различных этапах синаптической передачи как на пресинаптическом, так и на постсинаптическом уровне. Лекарственные вещества могут воздействовать на синтез медиатора (леводопа), выделение медиатора в синаптическую щель (амфетамин). Эффекты многих лекарственных веществ связаны со стимуляцией соответствующих рецепторов (опиоидные анальгетики, бензодиазепины) или с блокадой рецепторов (антипсихотические средства). Используются вещества. которые ингибируют обратный нейрональный захват медиатора (трицикличёские антидепрессанты), нарушают процесс депонирования медиатора в везикула? (резерпин) и процесс метаболической инактивации медиатора в цитоплазме нервной клетки (ингибиторы МАО).
Кроме того, некоторые лекарственные вещества оказывают влияние на ЦНС, непосредственно взаимодействуя с ионными каналами (противоэпилептические средства из группы блокаторов натриевых, кальциевых каналов) или ферментами (парацетамол ингибитор циклооксигеназы).



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5