средства, действующие на центральную нервную систему


ГАМКврецепторы связаны с Gбелками, стимулирующими аденилатциклазу, и посредством этого механизма регулируют биохимические процессы в клетке и воздействуют на ионные каналы. При стимуляции ГАМКВрецепторов в клетке повышается уровень цАМФ и уменьшается проникновение в клетку ионов Са2+, что приводит к развитию тормозных эффектов.
Глицин, как и ГАМК, является монокарбоновой аминокислотой и, воздействуя на глициновые рецепторы, оказывает аналогичное тормозное влияние на нейроны (повышается проницаемость хлорных каналов, ионы С1~ поступают в клетку, возникает гиперполяризация мембраны). Наибольшая концентрация этого медиатора отмечена в сером веществе спинного мозга.
Возбуждающие аминокислоты
Глутамат относится к дикарбоновым аминокислотам, присутствует во всех отделах головного и спинного мозга. Обладает выраженным активирующим действием на нейроны, является возбуждающим медиатором в ЦНС. Глутаматные рецепторы подразделяются на «метаботропные», связанные с Gбелками, и «ионотропные», непосредственно связанные с ионными каналами. Ионотропные глутаматные рецепторы связаны с натриевыми каналами, которые открываются при стимуляции рецепторов в результате ионы Na+ поступают в клетку, что вызывает деполяризацию мембраны и возбуждающий эффект. Связанные с каналами рецепторы по чувствительности к химическим анализаторам подразделяются на АМРАрецепторы (чувствительны к амино3окси5метил4изоксазолпропионовой кислоте), каинатные рецепторы (чувствительны к каиновой кислоте, выделенной из морских водорослей) и NMDAрецепторы (чувствительны к NметилБаспартату). Стимуляция АМРА и каинатных рецепторов вызывает быструю деполяризацию в большинстве глутаматергических синапсов в головном и спинном мозге. NMDAрецепторы также вовлечены в синаптическую передачу, однако они в большей степени определяют пластичность синаптической передачи, что имеет важное значение для процессов обучения и памяти. Экспериментально было установлено, что блокада этих рецепторов предупреждает дегенерацию нейронов головного мозга при ишемии. Другая эндогенная возбуждающая аминокислота Lаспартат действует аналогично глутамату.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5