Средства, стимулирующие адренергические синапсы


б) РАдреномиметики
Выделяют вещества с преимущественным действием на (3,адренорецепт о р ы (Р, адреномиметики), с преимущественным действием на Р2адренорецепторы (|32адреномиметики) и вещества неизбирательного действия (Р,, Р2адреномиметики).
РАдреномиметики (стимуляторы Рхадренорецепторов)
Р,Адренорецепторы преимущественно локализованы в сердце в мембране кардиомиоцитов. Стимуляция радренорецепторов приводит к увеличению поступления Са2+ в кардиомиоциты через кальциевые каналы в результате концентрация цитоплазматического кальция повышается. Увеличение поступления Са2+ в кардиомиоциты синоатриального узла повышает его автоматизм, а следовательно частоту сокращений сердца, в атриовентрикулярном узле это приводит к облегчению атриовентрикулярной проводимости. В клетках рабочего миокарда кальций взаимодействует с тропонином С, который является составной частью тропонинтропомиозинового комплекса. При этом происходит изменение конформации комплекса и устраняется его тормозное влияние на сократительные белки миокарда — облегчается взаимодействие актина с миозином, что приводит к увеличению силы сердечных сокращений.
К препаратам, стимулирующим преимущественно Р,адренорецепторы сердца, относится добутамин (Добутрекс).
Добутамин
Добутамин увеличивает силу сокращений сердца (оказывает положительное инотропное действие) и в меньшей степени повышает частоту сердечных сокращений. Применяется добутамин как кардиотоническое средство при острой сердечной недостаточности. В ЖКТ препарат разрушается. Вводят внутривенно инфузионно начинает действовать через 1—2 мин, максимальный эффект отмечается через 10 мин. Метаболизируется в печени КОМТ. Период полуэлиминации (tI/2) 2 мин. Выводится почками. Из побочных эффектов отмечаются тахикардия, повышение потребления миокардом кислорода вследствие увеличения работы сердца и загрудинные боли, аритмии. Добутамин включен в перечень жизненно необходимых и важных лекарственных средств.
РАдреномиметики (стимуляторы Р2адренорецепторов)



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9