Средства, блокирующие адренергические синапсы



Средства, блокирующие адренергические синапсы, нарушают передачу возбуждения с окончаний постганглионарных симпатических (адренергических) волокон на эффекторные органы и ткани.
Нарушение передачи возбуждения в адренергических синапсах осуществляется или путем блокады адренорецепторов, локализованных на постсинаптической мембране (адреноблокаторы), или путем уменьшения выделения медиатора норадреналина адренергическими нервными окончаниями (симпатолитикй).
Адреноблокаторы
Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы и препятствуют действию на них медиатора норадреналина и циркулирующего в крови адреналина. В зависимости от преобладающего влияния на а или Радренорецепторы выделяют аадреноблокаторы и адреноблокаторы, а также вещества, действующие на оба типа адренорецепторов — а, адреноблокаторы.
1) Блокаторы аадренорецепторов (аадреноблокаторы)
Препараты этой группы подразделяются на неселективные а,, аадреноблокаторы и аадреноблокаторы.
а) Блокаторы а2, а2адренорецепторов (а2 а2адреноблокаторы)
Среди препаратов этой группы выделяют:
— синтетические аадреноблокаторы фентоламин (Регитин), фенокси
бензамин, тропафен, пирроксан;
производные алкалоидов спорыньи дигидроэрготамин, ницерго
лин (Сермион).
К основным синтетическим препаратам, блокирующим а и а2адренорецепторы, относится производное имидазолина фентоламин.
Фентоламин действует на постсинаптические оадренорецепторы и внесинаптические и пресинаптические а2адренорецепторы. Поскольку фентоламин блокирует а, и а2адренорецепторы сосудов, он оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате снижается артериальное и венозное давление. Вследствие снижения артериального давления может возникнуть рефлекторная тахикардия. Блокада пресинаптических а2адренорецепторов приводит к повышению выделения норадреналина окончаниями постганглионарных симпатических волокон. При этом происходит усиление стимулирующего действия норадреналина на (5,адренорецепторы сердца, что является еще одной причиной тахикардии, вызываемой фентоламином. Кроме того, выделяющийся в больших количествах норадреналин препятствует блоку оадренорецепторов сосудов. Это уменьшает сосудорасширяющий эффект фентоламина.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11