Синтетические антибактериальные средства


Сульфаниламиды не нарушают синтез дигидрофолиевой кислоты в клетках макроорганизма, поскольку последние не синтезируют, а утилизируют готовую дигидрофолиевую кислоту.
В средах, где имеется много ПАБК (гной, тканевой распад), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.
Длительное применение сульфаниламидов приводит к возникновению устойчивости со стороны микроорганизмов.
Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, однако в настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохранили свою активность в отношении нокардии, токсоплазм, хламидии, малярийных плазмодиев и актиномицетов.
Основными показаниями для назначения сульфаниламидов являются: нокардиоз, токсоплазмоз, тропическая малярия, устойчивая к хлорохину. В ряде случаев сульфаниламиды применяют при кокковых инфекциях, бациллярной дизентерии, инфекциях, вызываемых кишечной палочкой.
Сульфаниламиды практически не отличаются друг от друга по спектру активности. Основное различие между сульфаниламидами заключается в их фармакокинетических свойствах.
1. Сульфаниламиды для резорбтивного действия (хорошо всасывающиеся из
желудочнокишечного тракта)
• Короткого действия (tI/2< 10 ч)
Сульфаниламид (Стрептоцид), сульфатиазол (Норсульфазол), сульфаэтидол (Этазол), сульфакарбамид (Уросульфан), сульфадимидин (Сульфадимезин).
• Средней продолжительности действия (t]/210—24 ч) Сульфадиазин (Сульфазин), сульфаметоксазол.
• Длительного действия (t 2 24—48 ч) Сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
• Сверхдлительного действия (t]/2>48 ч) Сульфаметоксипиразин (Сульфален).
2. Сульфаниламиды, действующие в просвете кишечника (плохо всасывающие
ся из желудочнокишечного тракта)
Фталилсульфатиазол (Фталазол), сульфагуанидин (Сульгин).
3. Сульфаниламиды для местного применения



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5