Противотуберкулезные средства


2. Синтетические противотуберкулезные средства
• Производные гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) Изониазид, фтивазид
• Производные парааминосалициловой кислоты
ПАСК (Натрия парааминосалицилат), кальция бензамидосалицилат (Бепаск)
• Производные тиоамида изоникотиновой кислоты Этионамид, протионамид
• Производные разных химических групп Этамбутол, пиразинамид, тиоацетазон.
Основное отличие синтетических противотуберкулезных средств от антибиотиков заключается в спектре действия: синтетические средства активны только в отношении микобактерии, а антибиотики обладают широким спектром антимикробного действия.
В зависимости от эффективности и токсичности противотуберкулезные средства делят на 2 группы:
1. Препараты I ряда (основные антибактериальные)
Изониазид и его производные, рифампицин, стрептомицин, ПАСК, этамбутол.
2. Препараты II ряда: (резервные)
Циклосерин, флоримицина сульфат, канамицин, этионамид, протионамид, пиразинамид, тиоацетазон.
Противотуберкулезные средства I ряда более активны, однако при их применении довольно быстро развивается устойчивость микобактерии туберкулеза. Препараты II ряда менее активны по действию на микобактерии туберкулеза; их основная особенность заключается в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми к препаратам I ряда. Кроме того, многие препараты II ряда более токсичны и чаще вызывают побочные эффекты.
По клинической эффективности все противотуберкулезные средства принято делить на 3 группы:
1. Группа I (наиболее эффективные средства) Изониазид и его производные, рифампицин.
2. Группа II (препараты средней эффективности)
Стрептомицин, канамицин, виомицин, циклосерин, этамбутол, этионамид, протионамид, пиразинамид, офлоксацин, ломефлоксацин.
3. Группа III (препараты низкой эффективности)
ПАСК, тиоацетазон.
Изониазид (гидразид изоникотиновой кислоты) является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Механизм действия изониазида заключается в ингибировании ферментов, необходимых для синтеза миколевых кислот, являющихся основным структурным фрагментом клеточной стенки микобактерии туберкулеза.



Страницы: 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7